Obálkyknih.cz - Jihočeská vědecká knihovna v Českých Budějovicích

oprava existující anotace, přidání nové anotace

Název:		Cílená modifikace biologicky aktivních látek na bázi chinolinu
Autor:
Rok vydání:		2016
Identifikátory:		9788074545504 cnb002776836

Upravte stávající anotaci nebo vložte anotaci novou.
Anotace:	Od objevu antibakteriálních účinků kyseliny nalidixové v 1962 byly syntetizoványí kongenery, u kterých byly zkoumaný jejich biologické vlastnosti. Značná pozornost byla věnována struktuře oxo-chinolinů, což vedlo k syntéze několika nových analogů, jako jsou například chinolin-4-ony, kyselina oxolinová a cinoxacin, u kterých byly objeveny účinky proti Gram negativním bakteriím. Paralelní vývoj v Japonsku uvedl na trh 7-piperazinyl-substituované deriváty, jako je například kyselina pipemidová, která vykazuje aktivitu proti Pseudomonas Auruginosa. Průlom znamenalo objevení účinků fluorchinolonů, zejména s atomem fluoru v poloze 6. Od roku 1980 se fluorchinolony staly hlavní skupinou syntetických antibiotik s aktivitou proti Enterobacteriaceae, Pseudomonas Aeruginosa a také proti Gram pozitivním patogenům, včetně streptokoků a stafylokoků. Strukturní obměny vedly k objevení řady léčiv, například ciprofloxacin a ofloxacin, které jsou použitelné v širokém spektru indikací, včetně těch, které mají vliv na močové cesty, respirační a gastrointestinální trakt a kůži. Farmakologické studie ukazují, že deriváty 4-oxo-1,4-dihydrochinolin-3-karboxylových kyselin vykazovaly vynikající aktivitu vůči HSV-1 a HSV-2 virů herpes, který způsobuje vrozené vady u dětí.
	Souhlasím s využitím anotace pro potřeby projektu obálkyknih.cz. Obsah neporušuje autorská práva.(povinné)